VERZENIO

通用名称阿贝西利abemaciclib

CDK4/6 抑制剂礼来

VERZENIO(阿贝西利)是 Eli Lilly 的口服 CDK4/6 抑制剂。它抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6,阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,把细胞阻断在 G1 期,用于激素受体阳性、HER2 阴性的乳腺癌。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

癌细胞就像一辆油门被踩死、不停分裂的车,阿贝西利专门卡住车里那两个负责“踩油门加速分裂”的开关(CDK4 和 CDK6),让车在起步前就熄火。

通俗解释

乳腺癌细胞之所以疯长,是因为体内两种叫 CDK4 和 CDK6 的“加速开关”一直被打开,催着细胞一遍遍复制。阿贝西利是一种激酶抑制剂,它牢牢按住这两个开关,让细胞停在准备分裂的前一步、走不下去。结果就是癌细胞的增殖被踩下刹车,慢下来甚至停下来。

进一步了解

阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的抑制剂。CDK4/6 与 D-型细胞周期蛋白结合后被激活;在雌激素受体阳性(ER+)的乳腺癌细胞中,cyclin D1 与 CDK4/6 会促使视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,从而推动细胞周期前进和增殖。阿贝西利持续抑制可阻止 Rb 磷酸化,把细胞阻断在从 G1 期进入 S 期之前,最终引发细胞衰老和凋亡,抑制肿瘤生长。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示阿贝西利抑制 CDK4/6,阻止视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化,把细胞周期阻断在 G1 期。癌细胞CDK4/6 马达分裂闸口 G1→S · 不停分裂cyclin DVERZENIO闸口关闭停止分裂
  1. 癌细胞想不停分裂
  2. CDK4/6 马达推开"分裂闸口"(G1→S)
  3. 这个药卡住 CDK4/6 马达
  4. "分裂闸口"打不开了
  5. 癌细胞停在分裂前,不再增殖
阿贝西利抑制 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶)的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 联合内分泌治疗,用于 HR 阳性、HER2 阴性、淋巴结阳性、复发高风险的早期乳腺癌成人辅助治疗
  • 联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗,用于 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人
  • 联合氟维司群,用于内分泌治疗后进展的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人
  • 单药,用于内分泌治疗及转移阶段化疗后进展的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)

与 D-型细胞周期蛋白结合后被激活的激酶,推动细胞周期从 G1 期进入 S 期;在激素受体阳性乳腺癌中促进细胞增殖。

参考来源

  1. DailyMed:VERZENIO(阿贝西利)美国官方标签
  2. 阿贝西利(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)
  3. Abemaciclib(NCBI Bookshelf)