PRADAXA
通用名称达比加群酯dabigatran etexilate
PRADAXA(达比加群酯)是 Boehringer Ingelheim 的口服直接凝血酶抑制剂。它是前体药,进入体内水解为活性的达比加群,竞争性地直接抑制凝血酶(凝血因子 IIa),阻断纤维蛋白原转化为纤维蛋白这一步,从而抑制血栓形成,用于房颤患者预防卒中及静脉血栓栓塞的治疗与预防。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
血液凝固像一条“多米诺”流水线,最后一步是一个叫“凝血酶”的关键工人,把液态的纤维蛋白原缝成一张张纤维网,血就凝成块。达比加群直接把这个关键工人的双手按住,让它没法再缝网——不管它是正在血液里游走的,还是已经趴在血块上的,都一并按住。
通俗解释
达比加群直接、专一地抑制“凝血酶”这一种凝血因子。凝血酶本来负责把纤维蛋白原变成纤维蛋白(血栓的骨架),被抑制后血栓就难以形成,从而降低血栓和卒中相关风险。口服的其实是前体达比加群酯,进入体内经酯酶水解成活性的达比加群后才起效。
进一步了解
达比加群是竞争性的直接凝血酶(因子 IIa,丝氨酸蛋白酶)抑制剂,结合凝血酶后阻断“纤维蛋白原→纤维蛋白”这一步;它同时抑制游离态和与血块结合态的凝血酶,并抑制凝血酶诱导的血小板聚集。给药形式为前体 dabigatran etexilate,经酯酶催化水解为活性成分 dabigatran;其酰基葡糖苷酸代谢物也具相似的抗凝活性。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 凝血酶(凝血因子 IIa)是凝血链条的关键一环
- 凝血酶把可溶的纤维蛋白原剪成纤维蛋白
- 纤维蛋白相互交织,织成血凝块
- 这个药钻进凝血酶的活性位点,把它占住
- 凝血酶剪不动纤维蛋白原,异常血栓被抑制
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 降低非瓣膜性心房颤动成人患者的卒中与全身性栓塞风险
- 治疗已接受 5–10 天胃肠外抗凝治疗的成人深静脉血栓(DVT)与肺栓塞(PE)
- 降低既往已治疗成人的 DVT 与 PE 复发风险
- 髋关节置换术后成人的 DVT 与 PE 预防
- 治疗已接受至少 5 天胃肠外抗凝治疗的 8 至 18 岁以下儿童的静脉血栓栓塞(VTE)
- 降低既往已治疗的 8 至 18 岁以下儿童的 VTE 复发风险
适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
凝血酶(凝血因子 IIa)酶
一种丝氨酸蛋白酶,在凝血级联的关键一步把纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并促进血小板聚集。