REPATHA
通用名称依洛尤单抗evolocumab
REPATHA（依洛尤单抗）是 Amgen 的人源 IgG2 单克隆抗体、PCSK9 抑制剂。它结合 PCSK9、阻止其介导的肝细胞 LDL 受体降解，使更多 LDL 受体留在肝细胞表面清除血中的低密度脂蛋白，从而降低 LDL 胆固醇，用于降低心血管高危人群的心血管事件风险及多种高胆固醇血症。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
把肝细胞想成打捞血里坏胆固醇（LDL）的清洁队，队员就是表面的“LDL 受体”小抓手，把 LDL 抓进来处理掉。有一种叫 PCSK9 的蛋白专盯这些抓手，一贴上去就等于贴了“报废”标签，抓手用一次就被销毁、不能回收，越来越少。依洛尤单抗像“专抓 PCSK9 的保镖”，抢先抱住 PCSK9，抓手不被报废、能反复上岗，血里的坏胆固醇被更多地捞走。
通俗解释
依洛尤单抗是一种 PCSK9 抑制剂（单克隆抗体）。它结合并中和血中的 PCSK9 蛋白，阻止 PCSK9 与肝细胞表面的 LDL 受体结合。由于 PCSK9 的作用是促使 LDL 受体被降解，把它挡住后，肝细胞表面的 LDL 受体不再被过度销毁、数量增多，能清除血液中更多的 LDL，从而降低 LDL-C。
进一步了解
依洛尤单抗是靶向人 PCSK9 的全人源 IgG2 单克隆抗体。生理状态下，PCSK9 与肝细胞表面的 LDL 受体（LDLR）结合，促进 LDLR 在肝内被降解，使可循环再利用的受体减少。依洛尤单抗通过结合 PCSK9、抑制 PCSK9 与 LDLR 的结合，增加可用于从血中清除 LDL 的 LDLR 数量，进而降低 LDL-C 水平。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 肝细胞表面的 LDL 受体把血里的 LDL（坏胆固醇）运进细胞
- PCSK9 给 LDL 受体贴上销毁标签，受体被拖去分解、无法返回
- 受体越来越少，血里的 LDL 清不掉、越积越多
- 这个药在血里结合 PCSK9，让它贴不了标签
- LDL 受体返回表面继续工作，血中 LDL 被清走、坏胆固醇下降
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 降低心血管事件高危成人的主要不良心血管事件（心血管死亡、心梗、卒中、需住院的不稳定型心绞痛或冠脉血运重建）风险
- 作为饮食和运动的辅助，降低成人原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）
- 作为饮食和运动的辅助，降低 10 岁及以上杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的 LDL-C
- 作为饮食和运动的辅助，降低 10 岁及以上纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者的 LDL-C
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素 kexin 9 型）蛋白
与肝细胞表面的 LDL 受体结合、促使 LDL 受体在肝内被降解，从而减少可回收利用的 LDL 受体。