TAGRISSO
通用名称奥希替尼osimertinib
TAGRISSO（奥希替尼）是 AstraZeneca 的口服 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，用于携带特定 EGFR 突变（外显子19缺失、L858R、T790M）的非小细胞肺癌。它不可逆地结合并抑制这些突变型 EGFR，阻断驱动肿瘤增殖的信号。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
癌细胞表面有个卡在“常开”档的生长开关（突变的 EGFR），不停催促细胞分裂；奥希替尼像一把量身定做、还会把开关“焊死”的锁，把这个坏开关关掉。
通俗解释
这类非小细胞肺癌的细胞上，有个叫 EGFR 的“生长信号开关”发生突变，一直卡在“开”，不停催癌细胞增殖、扩散。奥希替尼是一种激酶抑制剂，会牢牢地（不可逆地）结合并关闭这个出问题的 EGFR，阻断“快长快分裂”的信号，帮助减缓癌细胞扩散、使肿瘤缩小。
进一步了解
奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，可不可逆地结合特定 EGFR 突变形式（T790M、L858R 及外显子19缺失），对这些突变型的抑制所需浓度约为野生型的九分之一。通过封锁突变 EGFR 的激酶活性，阻断驱动肿瘤细胞增殖与存活的下游信号，从而发挥抗肿瘤作用。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 肺癌细胞的 EGFR(生长开关)过度活跃
- EGFR 不停发出"快分裂"的信号
- 这个药卡住 EGFR 开关
- "快分裂"的信号被切断
- 癌细胞停止增殖
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 术后辅助治疗：EGFR 外显子19缺失或21 L858R 突变、经手术切除的非小细胞肺癌成人
- 局部晚期不可切除（III 期）EGFR 突变阳性非小细胞肺癌，含铂放化疗后未进展者
- 转移性 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌的一线治疗
- 与培美曲塞及含铂化疗联合，一线治疗局部晚期或转移性 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌
- 既往 EGFR TKI 治疗中或治疗后进展的、EGFR T790M 突变阳性转移性非小细胞肺癌
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
表皮生长因子受体（EGFR）受体
细胞表面的生长信号受体（酪氨酸激酶）；特定突变（外显子19缺失、L858R、T790M）会让它持续激活，驱动癌细胞增殖。