RITUXAN

通用名称利妥昔单抗rituximab

抗 CD20 单克隆抗体罗氏

RITUXAN(利妥昔单抗)是 Genentech(罗氏集团)的抗 CD20 单克隆抗体。它结合 B 淋巴细胞表面的 CD20,通过补体依赖的细胞毒作用与抗体依赖的细胞介导细胞毒作用裂解、清除 B 细胞,用于多种 B 细胞淋巴瘤/白血病及类风湿关节炎、血管炎、天疱疮等 B 细胞参与的疾病。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

把免疫系统里的一类白细胞——B 细胞——想成一群穿着统一“制服”的工人,制服上有一枚显眼的徽章叫 CD20。利妥昔单抗像一批照着徽章设计的“抓手”,只认戴着 CD20 徽章的这群工人,贴上去做个标记,再招呼身体自己的“清理队”把被标记的细胞清走。

通俗解释

利妥昔单抗是一种单克隆抗体,专门结合 B 淋巴细胞表面的 CD20 标志物。抗体贴上 CD20 后,会引导身体的免疫机制把这些 B 细胞裂解、清除,从而让体内的 B 细胞数量下降。无论是某些 B 细胞来源的肿瘤,还是一些由 B 细胞“帮倒忙”的自身免疫病,减少这类 B 细胞都是它起效的核心思路。

进一步了解

利妥昔单抗是针对 CD20 抗原的嵌合型(鼠/人)单克隆 IgG1κ 抗体,CD20 表达于前 B 细胞和成熟 B 淋巴细胞表面。抗体与 CD20 结合后介导 B 细胞裂解,官方标签所载的可能机制包括补体依赖的细胞毒作用(CDC)与抗体依赖的细胞介导细胞毒作用(ADCC);其药效学表现为循环及组织中的 B 细胞被耗竭。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示利妥昔单抗一端结合 B 细胞表面的 CD20、另一端向免疫系统发出信号,招募补体与免疫细胞清除被标记的 B 细胞。B 细胞CD20RITUXAN补体 / 免疫细胞B 细胞被清除
  1. B 细胞表面带有 CD20 标志(某些淋巴瘤是异常增生的 B 细胞)
  2. 这个药用一端结合 B 细胞上的 CD20
  3. 抗体另一端向免疫系统发出“就是它”的信号
  4. 补体与免疫细胞循信号赶来,围住被标记的 B 细胞
  5. 被标记的 B 细胞被清除(B 细胞被耗竭)
利妥昔单抗靶向 CD20 的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 非霍奇金淋巴瘤(NHL):复发或难治的低级别/滤泡性 CD20 阳性 B 细胞 NHL(单药);初治滤泡性(联合一线化疗);初治弥漫大 B 细胞 NHL(联合 CHOP 等蒽环类方案)
  • 6 月龄以上儿童的成熟 B 细胞 NHL 及成熟 B 细胞急性白血病(联合化疗)
  • 慢性淋巴细胞白血病(CLL):初治及经治 CD20 阳性 CLL(联合氟达拉滨与环磷酰胺)
  • 类风湿关节炎(联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种 TNF 拮抗剂应答不足的成人)
  • 肉芽肿性多血管炎(GPA)与显微镜下多血管炎(MPA)(联合糖皮质激素,成人及 2 岁以上儿童)
  • 中重度寻常型天疱疮(成人)

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

CD20蛋白

表达于前 B 细胞与成熟 B 淋巴细胞表面的抗原;是识别、清除这类 B 细胞的靶标。

参考来源

  1. DailyMed:RITUXAN(利妥昔单抗)美国官方标签
  2. 利妥昔单抗(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)