ENTRESTO
通用名称沙库巴曲缬沙坦sacubitril and valsartan
ENTRESTO（沙库巴曲缬沙坦）是 Novartis 的血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI），为固定复方。沙库巴曲经体内转化为活性体后抑制脑啡肽酶、保住能舒张血管、利钠利尿的利钠肽；缬沙坦阻断血管紧张素 II 的 AT1 受体、防止血管收缩与水钠潴留。两条路一起减轻衰竭心脏的负担，用于成人及儿童心力衰竭。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
把心衰的心脏想成一台又累又被逼着加班的水泵。身体里有两套相反的信号：一套是“帮心脏减负”的好信号（利钠肽——让血管放松、帮身体排掉多余水和盐），一套是“逼心脏硬撑”的坏信号（血管紧张素 II——让血管收紧、让身体存水存盐）。这个药一手一个：一只手拆掉“专门销毁好信号的剪刀”（脑啡肽酶），一只手堵住“坏信号的插座”（AT1 受体），让心脏这台泵松口气。
通俗解释
这是一种“二合一”的心衰药，含两个成分、走两条路。沙库巴曲进入身体后转变成活性形式，去抑制一种叫脑啡肽酶的酶——这种酶平时负责分解利钠肽等对心脏有益的物质，把它按住，这些物质就能多保留、帮血管放松、帮身体排水排钠。缬沙坦则阻断“血管紧张素 II 1 型受体（AT1）”，挡住让血管收缩、让身体潴留水钠的信号。两条路一起走，减轻心脏负担。
进一步了解
沙库巴曲缬沙坦属 ARNI，口服后复合物解离为两个成分：沙库巴曲是前药，经酯酶转化为活性代谢物（sacubitrilat / LBQ657），抑制脑啡肽酶（neprilysin，中性内肽酶 NEP）；neprilysin 负责降解利钠肽等多种肽，抑制它使这些肽水平升高，带来利钠、利尿、血管舒张等对心衰有利的效应。缬沙坦选择性阻断血管紧张素 II 1 型受体（AT1），抑制血管紧张素 II 的血管收缩与水钠潴留效应，并抑制血管紧张素 II 依赖的醛固酮释放。两种机制同时作用，共同减轻心脏的容量与压力负荷。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 心衰时“保护性”利钠肽帮血管舒张、排钠减负荷，却会被脑啡肽酶分解
- 同时“有害的”血管紧张素 II 结合 AT1 受体，使血管收缩、加重心脏负担
- 这个药一边抑制脑啡肽酶，保住利钠肽
- 另一边阻断血管紧张素 II 的 AT1 受体
- 血管舒张、水钠减负，衰竭心脏的负担减轻
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 成人慢性心力衰竭：降低心血管死亡与心衰住院风险（获益在左室射血分数低于正常者中最为明确）
- 1 岁及以上儿童：伴左室收缩功能障碍的症状性心力衰竭
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
脑啡肽酶（neprilysin）与血管紧张素 II 1 型受体（AT1）信号通路
脑啡肽酶会降解利钠肽等有益肽；AT1 受体介导血管紧张素 II 的血管收缩与水钠潴留。该药一抑一阻、双向调节。