JANUVIA

通用名称西格列汀sitagliptin

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂默沙东

JANUVIA(西格列汀)是 Merck(默沙东)的口服 DPP-4 抑制剂,作为饮食和运动的辅助,用于改善成人 2 型糖尿病的血糖控制。它抑制 DPP-4 酶、延长肠促胰素(GLP-1、GIP)的作用,以葡萄糖依赖的方式帮助身体在餐后调节血糖。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

把“肠促胰素”想成饭后帮身体降血糖的快递员,可惜有个叫 DPP-4 的“拆件工”总把它们刚上岗就拆掉;西格列汀把这个拆件工按住,让快递员多干一会儿活。

通俗解释

吃完饭,肠道会分泌 GLP-1、GIP 这类“肠促胰素”,提醒胰腺放胰岛素、少放升糖的胰高血糖素,把血糖压下去;但它们寿命很短,很快被 DPP-4 分解。西格列汀抑制 DPP-4,让这些激素多留一会儿,于是身体在血糖偏高时能更好地自己调节;而且它“看血糖行事”,血糖正常时基本不逼胰岛素多出来。

进一步了解

西格列汀是 DPP-4 抑制剂,通过减缓肠促胰素(GLP-1 和 GIP)的失活发挥作用。这些激素由肠道全天释放、进餐后升高,并被 DPP-4 迅速灭活。抑制 DPP-4 后,活性激素浓度升高、作用延长:在血糖正常或升高时促进胰腺 β 细胞释放胰岛素,GLP-1 还降低胰高血糖素分泌、减少肝糖输出。因此西格列汀以“葡萄糖依赖”的方式增加胰岛素释放、降低循环胰高血糖素水平。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示西格列汀抑制 DPP-4 酶,使肠促胰素(GLP-1/GIP)不被迅速分解,从而以葡萄糖依赖方式促进胰岛素、降低血糖。肠道胰腺肠促胰素 GLP-1 / GIP胰岛素DPP-4 酶被拆解 · 失活JANUVIADPP-4 已抑制血糖↓ · 平稳
  1. 饭后肠道释放『肠促胰素』(GLP-1、GIP)
  2. 肠促胰素提示胰腺分泌胰岛素、压低血糖
  3. DPP-4 酶很快把肠促胰素拆解、使其失活
  4. 这个药抑制 DPP-4,让肠促胰素多留一会儿
  5. 在血糖偏高时以『葡萄糖依赖』方式促胰岛素、降血糖
西格列汀抑制 DPP-4(二肽基肽酶-4)的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 配合饮食和运动,改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制(不用于 1 型糖尿病)

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

二肽基肽酶-4(DPP-4)

快速分解肠促胰素(GLP-1、GIP)的酶;这些激素在餐后帮助身体分泌胰岛素、降低血糖。

参考来源

  1. DailyMed:JANUVIA(西格列汀)美国官方标签
  2. 西格列汀(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)
  3. Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) Inhibitors(NCBI Bookshelf / StatPearls)