瑞舒伐他汀(rosuvastatin)
可定(Crestor)
一种强效他汀类降脂药:卡住肝脏合成胆固醇的"关键机器"(HMG-CoA 还原酶),让血里的坏胆固醇(LDL)降下来,预防心梗、中风;由盐野义(Shionogi)发现。
作用机制
一句话比喻
肝脏是造胆固醇的"工厂",HMG-CoA 还原酶是里面的"关键机器"。瑞舒伐他汀卡住这台机器,肝脏自己造的胆固醇少了,只好从血里多"回收"坏胆固醇(LDL),血里的坏胆固醇就降下来。
通俗版
血里"坏胆固醇"(LDL)太多,会在血管壁堆积,增加心梗和中风风险。肝脏合成胆固醇靠一种限速酶 HMG-CoA 还原酶。瑞舒伐他汀是一种强效他汀,抑制这种酶、减少肝脏合成胆固醇;肝细胞随之增加表面的 LDL 受体、从血中摄取更多 LDL,坏胆固醇因而下降。口服给药。相比之下,瑞舒伐他汀属于亲水性他汀,是同类中降低坏胆固醇(LDL)效力最强的之一,而且几乎不经 CYP 酶代谢,与其他药物的相互作用较少。
进阶版
瑞舒伐他汀竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶(胆固醇合成的限速步骤),降低肝内胆固醇合成,上调肝细胞 LDL 受体、增加对循环 LDL 的清除,从而降低 LDL-C、总胆固醇与甘油三酯,并小幅升高 HDL-C;属亲水性、作用较强的他汀,用于血脂管理与心血管事件的一级、二级预防。由盐野义(Shionogi)发现,阿斯利康(AstraZeneca)全球开发上市。
- 肝脏用 HMG-CoA 还原酶这台"机器"制造胆固醇
- 胆固醇造得多,血里"坏胆固醇"(LDL)偏高
- 他汀卡住这台机器
- 肝脏少造胆固醇,转而多回收血里的 LDL
- 血里的坏胆固醇下降
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 高脂血症与混合型血脂异常(降低 LDL-C 等血脂)
- 降低心血管事件风险
欧盟 · EMA
- 高胆固醇血症与混合型血脂异常
中国 · NMPA
- 高胆固醇血症与混合型血脂异常
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
HMG-CoA 还原酶酶
肝脏合成胆固醇这条"流水线"上的限速酶(关键机器)。